阿魏酰胍丁胺类似物的设计、合成及Na~+/H~+交换器-1抑制活性
Design,synthesis and Na~+/H~+ exchanger isoform-1 inhibitory activity of feruloylagmatine analogues推荐 CAJ下载 PDF下载 不支持迅雷等下载工具，请取消加速工具后下载。
药学学报 , Acta Pharmaceutica Sinica,
编辑部邮箱 , 2011年08期 【作者】 李家明； 何勇； 周鹏； 徐云根； 彭家志； 盛日正；

【Author】 LI Jia-ming1,HE Yong1,ZHOU Peng1,XU Yun-gen2,PENG Jia-zhi1,SHENG Ri-zheng1(1.Anhui Key Laboratory of Traditional Chinese Medicine,Department of Pharmacy, Anhui University of Traditional Chinese Medicine,Hefei 230031,China; 2.Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)

【机构】 安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室； 中国药科大学药物化学教研室；

【摘要】 为了寻找新结构类型的Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物。其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f～5i为新化合物。初步的药理实验结果表明,部分目标化合物显示出较好的NHE抑制活性,其中化合物5a、5b和6c对NHE-1的抑制活性明显优于阳性对照药卡立泊来德(cariporide)。 更多还原

【Abstract】 In order to search for novel inhibitors of Na+/H+ exchanger isoform-1(NHE-1),nine feruloylag-matine analogues were designed and synthesized from ferulic acid and agmatine.The structures of the synthesized compounds were confirmed by 1H NMR,13C NMR and mass spectra,among which compounds 5f-5i were novel compounds.The results of preliminary pharmacological test showed that some of the compounds possessed strong NHE-1 inhibitory activity,among which compounds 5a,5b and 6c were more potent than cari... 更多还原
【关键词】 阿魏酰胍丁胺； 心肌缺血再灌注损伤； NHE-1抑制剂； 合成；
【Key words】 feruloylagmatine； myocardial ischemic-reperfusion injury； NHE-1 inhibitor； synthesis；
【基金】 安徽高校省级自然科学研究重点项目(KJ2010A206)【分类号】R914
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